Agonismo parcial – Un acto de equilibrio
Los TGA actúan estabilizando la transmisión de dopamina. En zonas con niveles altos de dopamina, reducen la actividad; en zonas con niveles bajos de dopamina, potencian la señalización.
Por qué es importante el MoA
Cada agente actúa sobre los receptores de forma diferente:
Aripiprazol: Agonista parcial no selectivo D2/D3, con mayor presencia en el mercado, disponible como inhibidor de la lactosa (ILA).
Brexpiprazol: Prefiere 5-HT1A/D2 y tiene mayor potencial de sedación.
Cariprazina: Fuerte preferencia por D3 (~10x), más eficaz en los síntomas negativos y con menor efecto sedante.
Estas diferencias farmacodinámicas influyen en la eficacia, los efectos secundarios y el nicho clínico.
Receptor D3 – El diferenciador
La alta afinidad de la cariprazina por los receptores D3 podría explicar sus efectos superiores sobre los síntomas negativos, la cognición y sus posibles beneficios en trastornos duales (p. ej., esquizofrenia con consumo de sustancias). Los receptores D3 están estrechamente vinculados con la motivación, la recompensa y la función ejecutiva.
Relevancia en el mundo real
Los estudios de caso enfatizan que el tratamiento debe ser individualizado. Algunos pacientes priorizan la estabilidad anímica o los niveles de energía, mientras que otros necesitan medicamentos que les permitan concentrarse o eviten efectos secundarios como el aumento de peso o la acatisia.
Conclusión: Elegir entre TGA no solo es cuestión de clase, sino también de precisión clínica. Comprender el mecanismo de acción, en particular la dinámica del receptor D3, ayuda a adaptar el tratamiento a las necesidades del paciente.
Conclusión:
Los agonistas parciales ofrecen oportunidades únicas en el tratamiento de la esquizofrenia, especialmente cuando se basan en sus perfiles de receptores.
La Cariprazina destaca por sus síntomas negativos, cognitivos y de adicción, su sedación mínima y su larga vida media.
«El MoA importa» es más que un eslogan: es el camino hacia la psiquiatría personalizada.
